西比靈為哌嗪類鈣離子拮抗劑,組織t型鈣通道,可以抑制p物質(zhì)釋放,抑制神經(jīng)元性炎性反應(yīng)。
西比靈可以阻止過量鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,從而引起血管擴(kuò)張,對腦血管的擴(kuò)張作用比較好,對冠狀血管擴(kuò)張作用比較差。此外西比靈還有抗組胺作用和鎮(zhèn)靜作用。
口服容易吸收,口服2-4小時(shí)后達(dá)到最大藥物濃度,連續(xù)服藥5-6周,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
體內(nèi)分布廣泛,組織中藥物濃度大于血藥濃度,組織中藥物可以緩慢釋放入血,可以通過血腦屏障。
主要在肝臟中代謝,大部分代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁排泄,平均消除半衰期是2.4-5.5小時(shí),長期口服可以達(dá)到18天。