來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑,為人工合成的芐三唑類衍生物。來曲唑通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。由于其選擇性較高,不影響糖皮質(zhì)激素,鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能,大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇物質(zhì)分泌無抑制作用,因此具有較高的治療指數(shù),用于乳腺癌和一些與雌激素相關(guān)的腫瘤的治療。
體內(nèi)外研究顯示,來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化,而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在周圍組織的芳香化,故特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌治療。