磺脲類(lèi)藥物是通過(guò)與胰島β細(xì)胞膜上的磺脲受體結(jié)合,關(guān)閉β細(xì)胞鉀泵通道,導(dǎo)致β細(xì)胞去極化,促進(jìn)鈣離子內(nèi)流增加,促進(jìn)胰島素釋放,發(fā)揮降糖作用,其降糖作用有賴(lài)于生存的相當(dāng)數(shù)量有功能的胰島β細(xì)胞組織。
此外,目前磺脲類(lèi)藥物不是單純的胰島素促分泌劑,有很強(qiáng)的胰外降糖作用,包括增強(qiáng)靶組織對(duì)胰島素的敏感性,改善胰島素受體或受體后缺陷等作用。