聚乙二醇干擾素是一種長效干擾素,其機(jī)制在于在干擾素分子上交聯(lián)了一個(gè)無活性、無毒性的聚乙二醇分子,從而延緩了千擾素注射以后吸收和清除的速度,使其半衰期延長,只要每周注射1次,即可維持有效的血藥濃度。
普通干擾素,半衰期在4-6小時(shí)之間,在肌肉注射或皮下注射后3-8小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值,注射24小時(shí)后體內(nèi)殘留的干擾素很少或無法檢測到,因此,為了維持干擾素的有效血藥濃度,需要多次用藥(如每周3次)。
然而,即使是采用這種方案血藥濃度波動(dòng)仍很大,造成藥物濃度出現(xiàn)高峰與低谷,血藥濃度處于峰值時(shí),干擾素相關(guān)不良反應(yīng),如流感樣癥狀的發(fā)生率增高,這會(huì)影響藥物的耐受性,相反,當(dāng)血藥濃度處于谷值時(shí),血液循環(huán)中沒有干擾素,因此不能持續(xù)抑制病毒,此時(shí)可能出現(xiàn)病毒量反跳,長效干擾素,克服了普通干擾素半衰期短的缺點(diǎn),能夠持續(xù)抑制病毒,1次注射后有效血濃度可維持7天。
每周1次的注射劑型中有最高水平的抗病毒活性和安全性,將與長半衰期藥物和藥物蓄積有關(guān)的風(fēng)險(xiǎn)降到最低。