利多卡因用于心律失常,其作用機(jī)制是:口服生物利用度低,經(jīng)肝臟首次通過效應(yīng)及銳減,肌注后吸收完全,吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運(yùn)豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。
表觀分布容積約1升每千克,心力衰竭時(shí)分布容積降低,蛋白結(jié)合率約51%,肌注后五至十分鐘起效,一次肌注二百毫克后,十五至二十分鐘達(dá)治療濃度,持續(xù)六十至九十分鐘。靜注后立即起效,持續(xù)十至二十分鐘,治療血藥濃度為1.5至五微克每毫升,中毒血藥濃度為五微克每毫升以上,持續(xù)靜滴3至4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,急性心肌梗塞者需8至10小時(shí)。